109:
161:
Localization of mERs in caveolae allows them to be held in close proximity to specific receptors such as mGluRs. Various studies have demonstrated mER's ability to activate mGluR signaling, even in the absence of glutamate. ER/mGluR signaling is thought to be highly relevant for female motivational
206:
Propensity to addiction appears to be mediated by sex hormones such as estrogen. In neural reward circuity, nuclear ERs are not commonly expressed, and mERs have been demonstrated to act on mGluR5 to facilitate psychostimulant-induced behavioral and neurochemical effects.
1523:
Arnal, Jean-Francois; Lenfant, Françoise; Metivier, Raphaël; Flouriot, Gilles; Henrion, Daniel; Adlanmerini, Marine; Fontaine, Coralie; Gourdy, Pierre; Chambon, Pierre; Katzenellenbogen, Benita; Katzenellenbogen, John (2017-07-01).
198:. Activation of mER but not nuclear ER signaling in vascular epithelial cells promotes protection against vascular injury in mice. Striatin, a scaffolding protein that links mERs to membrane caveolae, is necessary for this effect.
1579:
Arias-Pulido, Hugo; Royce, Melanie; Gong, Yun; Joste, Nancy; Lomo, Lesley; Lee, Sang-Joon; Chaher, Nabila; Verschraegen, Claire; Lara, Juanita; Prossnitz, Eric R.; Cristofanilli, Massimo (August 2010).
607:
Arnal JF, Lenfant F, Metivier R, Flouriot G, Henrion D, Adlanmerini M, et al. (July 2017). "Membrane and
Nuclear Estrogen Receptor Alpha Actions: From Tissue Specificity to Medical Implications".
186:
mERs have a demonstrated neuroprotective effect against neurodegenerative disorders like
Parkinson's disease, which is thought to underlie the lower incidence of the disorder in women compared to men.
121:
In mice and humans, ERβ localization in the plasma membrane occurs after palmitoylation on cysteine 418. Dimerization of mERs appears necessary for their function in rapid cell signaling.
170:
Membrane estrogen receptors have been implicated in reproductive, cardiovascular, neural, and immune function, including cancer, neurodegenerative disease, and cardiovascular disorders.
5120:
5115:
7001:
134:
Various electrophysiological studies support E2 signaling via GPCRs. mERs are thought to activate G-protein coupled receptors to regulate L-type Ca2+ channels and activate
4879:
7233:
6573:
1026:"The membrane estrogen receptor ligand STX rapidly enhances GABAergic signaling in NPY/AgRP neurons: role in mediating the anorexigenic effects of 17β-estradiol"
5052:
370:"Cell membrane and nuclear estrogen receptors (ERs) originate from a single transcript: studies of ERalpha and ERbeta expressed in Chinese hamster ovary cells"
2133:
1285:"Estradiol Activates Group I and II Metabotropic Glutamate Receptor Signaling, Leading to Opposing Influences on cAMP Response Element-Binding Protein"
178:
GPER1 pathways modify local inflammation and strengthen cellular immune responses in breast cancer and melanoma, making it a strong prognostic marker.
7148:
4345:
6914:
953:
5105:
141:
Gq-coupled mERs (Gq-mERs) activation has been demonstrated to rapidly increase membrane excitability various neuronal cell types by desensitizing
6965:
6957:
3283:
6540:
3485:
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6793:
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6783:
6653:
7259:
7179:
6976:
6278:
6062:
855:
Qiu, Jian; Bosch, Martha A.; Tobias, Sandra C.; Grandy, David K.; Scanlan, Thomas S.; Rønnekleiv, Oline K.; Kelly, Martin J. (2003-10-22).
5765:
857:"Rapid Signaling of Estrogen in Hypothalamic Neurons Involves a Novel G-Protein-Coupled Estrogen Receptor that Activates Protein Kinase C"
411:"Identification of a structural determinant necessary for the localization and function of estrogen receptor alpha at the plasma membrane"
7051:
7046:
6818:
6743:
4215:
7026:
7021:
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6873:
6708:
6663:
6012:
4636:
3981:
2126:
1179:"The expression of select genes necessary for membrane-associated estrogen receptor signaling differ by sex in adult rat hippocampus"
7031:
6939:
6934:
6924:
6838:
6763:
5775:
4596:
3382:
3377:
1639:"Activation of G protein-coupled estrogen receptor signaling inhibits melanoma and improves response to immune checkpoint blockade"
6878:
4620:
4302:
4297:
4292:
3258:
1352:"Estradiol Acutely Suppresses Inhibition in the Hippocampus through a Sex-Specific Endocannabinoid and mGluR-Dependent Mechanism"
1637:
Natale, Christopher A; Li, Jinyang; Zhang, Junqian; Dahal, Ankit; Dentchev, Tzvete; Stanger, Ben Z; Ridky, Todd W (2018-01-16).
1283:
Boulware, Marissa I.; Weick, Jason P.; Becklund, Bryan R.; Kuo, Sidney P.; Groth, Rachel D.; Mermelstein, Paul G. (2005-05-18).
1228:"Membrane Estrogen Receptors Acting Through Metabotropic Glutamate Receptors: An Emerging Mechanism of Estrogen Action in Brain"
321:"Membrane estrogen receptors acting through metabotropic glutamate receptors: an emerging mechanism of estrogen action in brain"
7397:
6554:
4676:
3546:
3373:
800:"Novel mechanism for non-genomic action of 17β-oestradiol on kainate-induced currents in isolated rat CA1 hippocampal neurones"
1083:"Rapid effects of estrogen on G protein-coupled receptor activation of potassium channels in the central nervous system (CNS)"
7356:
5038:
4287:
3233:
653:
Ahluwalia, Amrita; Hoa, Neil; Moreira, Debbie; Aziz, Daniel; Singh, Karanvir; Patel, Khushin N; Levin, Ellis R (2022-12-19).
7387:
7351:
5847:
5325:
3461:
3273:
2743:
2481:
2476:
2471:
2466:
2461:
2119:
914:"Intracellular signaling pathways: nongenomic actions of estrogens and ligand-independent activation of estrogen receptors"
7085:
4274:
2923:
2069:"Membrane estrogen receptor signaling impacts the reward circuitry of the female brain to influence motivated behaviors"
5310:
5305:
4179:
3148:
2067:
Tonn
Eisinger, Katherine R.; Larson, Erin B.; Boulware, Marissa I.; Thomas, Mark J.; Mermelstein, Paul G. (May 2018).
5358:
4848:
4843:
4838:
4833:
4828:
4823:
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3565:
3560:
2641:
2636:
162:
behavior. Interestingly, modification of caveolin expression appears to alter the nature of ER-mGluR interactions.
5929:
5495:
6509:
4809:
4716:
3570:
2816:
2571:
240:
Soltysik K, Czekaj P (April 2013). "Membrane estrogen receptors - is it an alternative way of estrogen action?".
70:
5569:
5537:
2020:"Estradiol facilitation of cocaine-induced locomotor sensitization in female rats requires activation of mGluR5"
5760:
4665:
4660:
4194:
3435:
3430:
3278:
3127:
3122:
4199:
1582:"GPR30 and estrogen receptor expression: new insights into hormone dependence of inflammatory breast cancer"
7346:
5660:
4656:
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5608:
4190:
2757:
2752:
2213:
2193:
702:
Razandi, Mahnaz; Pedram, Ali; Merchenthaler, Istvan; Greene, Geoffrey L.; Levin, Ellis R. (2004-12-01).
5613:
3190:
3185:
3041:
3031:
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2706:
2243:
2238:
2233:
2146:
1526:"Membrane and Nuclear Estrogen Receptor Alpha Actions: From Tissue Specificity to Medical Implications"
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6578:
5800:
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3002:
2791:
2715:
2669:
2159:
2018:
Martinez, Luis A.; Peterson, Brittni M.; Meisel, Robert L.; Mermelstein, Paul G. (September 2014).
753:"Modulation of G Protein-Coupled Receptors by an Estrogen Receptor that Activates Protein Kinase A"
7392:
6517:
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1752:
1082:
195:
112:
ERα/ERβ becoming mERs through trafficking to the membrane by caveolins, following palmitoylation.
24:
5315:
5290:
5230:
5225:
1401:"Caveolin Proteins Are Essential for Distinct Effects of Membrane Estrogen Receptors in Neurons"
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3402:
3397:
138:, protein kinase C (PKC), and mitogen activated protein kinase (MAPK) signaling cascades.
8:
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2253:
2185:
1024:
Smith, A. W.; Bosch, M. A.; Wagner, E. J.; Rønnekleiv, O. K.; Kelly, M. J. (2013-09-01).
51:
5250:
1883:
1848:
1177:
Meitzen, John; Britson, Kyla A.; Tuomela, Krista; Mermelstein, Paul G. (February 2019).
7321:
7105:
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1098:
1081:
Kelly, Martin J.; Qiu, Jian; Wagner, Edward J.; Rønnekleiv, Oline K. (December 2002).
435:
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1130:"Control of CNS neuronal excitability by estrogens via membrane-initiated signaling"
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1751:
Roque, C.; Mendes-Oliveira, J.; Duarte-Chendo, C.; Baltazar, G. (October 2019).
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1541:
1041:
655:"Membrane Estrogen Receptor β Is Sufficient to Mitigate Cardiac Cell Pathology"
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142:
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2035:
1713:
1597:
1399:
Boulware, Marissa I.; Kordasiewicz, Holly; Mermelstein, Paul G. (2007-09-12).
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1874:
1753:"The role of G protein-coupled estrogen receptor 1 on neurological disorders"
1721:
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1996:
1971:
Fattore, Liana; Melis, Miriam; Fadda, Paola; Fratta, Walter (August 2014).
1957:
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Razandi M, Alton G, Pedram A, Ghonshani S, Webb P, Levin ER (March 2003).
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mERβ has been demonstrated to mitigate cardiac cell pathology caused by
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969:"Extra-nuclear signaling of estrogen receptors"
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35:, which mediate their effects via slower
1973:"Sex differences in addictive disorders"
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107:
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124:
7380:
3284:Luteinizing hormone/choriogonadotropin
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242:Journal of Physiology and Pharmacology
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4288:Brain-specific angiogenesis inhibitor
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1702:Breast Cancer Research and Treatment
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1134:Molecular and Cellular Endocrinology
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873:10.1523/JNEUROSCI.23-29-09529.2003
73:that enhances ER association with
14:
7409:
6452:taleranol (teranol, β-zearalanol)
5367:metandienone (methandrostenolone)
1920:Journal of Clinical Investigation
1472:Journal of Clinical Investigation
7362:Progesterone receptor modulators
7116:Afimoxifene (4-hydroxytamoxifen)
5998:Prinaberel (ERB-041, WAY-202041)
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7059:Coregulator-binding modulators:
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4597:Corticotropin-releasing hormone
2060:
2011:
1977:Frontiers in Neuroendocrinology
1964:
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1757:Frontiers in Neuroendocrinology
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117:Structure-function relationship
71:post-translational modification
5890:Erteberel (SERBA-1, LY-500307)
3259:Gonadotropin-releasing hormone
2085:10.1016/j.steroids.2017.11.013
1804:Journal of Parkinson's Disease
1418:10.1523/JNEUROSCI.1647-07.2007
1302:10.1523/JNEUROSCI.1427-05.2005
1195:10.1016/j.steroids.2017.09.012
600:
549:
507:Micevych PE, Kelly MJ (2012).
500:
451:
415:Molecular and Cellular Biology
402:
361:
267:Micevych PE, Kelly MJ (2012).
81:. Other putative mERs include
1:
7398:Human female endocrine system
7347:Receptor/signaling modulators
5311:17α-Ethynyl-3β-androstanediol
5306:17α-Ethynyl-3α-androstanediol
4677:Vasoactive intestinal peptide
3547:Thyrotropin-releasing hormone
1099:10.1016/S0960-0760(02)00249-2
227:
7357:Androgen receptor modulators
5661:Lynestrenol phenylpropionate
1368:10.1016/j.neuron.2012.03.035
201:
7:
7388:G protein-coupled receptors
7352:Estrogens and antiestrogens
7002:Oxabicycloheptene sulfonate
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5865:Doisynoestrol (fenocycline)
5609:Ethinylestradiol 3-benzoate
5121:3β,5α-Dihydrolevonorgestrel
5116:3α,5α-Dihydrolevonorgestrel
3462:Prolactin-releasing peptide
2147:G protein-coupled receptors
1989:10.1016/j.yfrne.2014.04.003
1769:10.1016/j.yfrne.2019.100786
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10:
7414:
7069:Noncompetitive inhibitors:
6694:Ethamoxytriphetol (MER-25)
5855:Dimestrol (dianisylhexene)
5614:Ethinylestradiol sulfonate
2024:Behavioural Brain Research
1866:10.1007/s10741-023-10356-9
1542:10.1152/physrev.00024.2016
1042:10.1152/ajpendo.00281.2013
621:10.1152/physrev.00024.2016
458:Levin ER (December 2009).
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7314:
7278:
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7098:
7084:
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5848:Diethylstilbestrol esters
5801:Bisdehydrodoisynolic acid
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5085:
5078:Tooltip Estrogen receptor
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1146:10.1016/j.mce.2009.03.008
804:The Journal of Physiology
476:10.1016/j.tem.2009.06.009
337:10.1007/s12035-008-8034-z
217:Membrane steroid receptor
182:Neurodegenerative disease
173:
156:
7175:Fulvestrant (ICI-182780)
6992:Methylpiperidinopyrazole
6945:Fulvestrant (ICI-182780)
6428:Resorcylic acid lactones
5651:Hydroxyestrone diacetate
5587:Etamestrol (eptamestrol)
4783:Calcium-sensing receptor
4652:Methuselah-like proteins
190:Cardiovascular disorders
6486:Synthetic xenoestrogens
6043:Triphenylchloroethylene
5978:Methestrol dipropionate
5506:Polyestradiol phosphate
2929:Sphingosine-1-phosphate
2817:Hydroxycarboxylic acids
918:Frontiers in Bioscience
708:Molecular Endocrinology
575:10.1074/jbc.M110.158063
374:Molecular Endocrinology
6579:4'-Hydroxynorendoxifen
6574:2-Phenylbenzothiophene
6448:zeranol (α-zearalanol)
6151:phlorizin (phloridzin)
6038:Triphenylbromoethylene
5937:ICI-85966 (Stilbostat)
5518:Estramustine phosphate
5391:Bolandiol dipropionate
4810:Metabotropic glutamate
1232:Molecular Neurobiology
757:Molecular Pharmacology
672:10.1210/endocr/bqac200
387:10.1210/mend.13.2.0239
325:Molecular Neurobiology
136:protein kinase A (PKA)
113:
41:cell surface receptors
6759:Miproxifene phosphate
6584:27-Hydroxycholesterol
6048:Triphenyliodoethylene
5592:Ethinylandrostenediol
5555:Estrogenic substances
5543:Polyestriol phosphate
5411:Cloxestradiol acetate
2839:Lysophosphatidic acid
2143:Cell surface receptor
1853:Heart Failure Reviews
1530:Physiological Reviews
609:Physiological Reviews
166:Clinical significance
111:
39:mechanisms, mERs are
6073:WAY-204688 (SIM-688)
5885:ERB-196 (WAY-202196)
5836:Dienestrol diacetate
5575:Estrone methyl ether
5481:Esterified estrogens
5423:Conjugated estrogens
5316:17β-Dihydroequilenin
5291:17α-Dihydroequilenin
5231:15α-Hydroxyestradiol
5226:11β-Methoxyestradiol
5201:8,9-Dehydroestradiol
4764:Vomeronasal receptor
3734:Vomeronasal receptor
769:10.1124/mol.51.4.605
721:10.1210/me.2004-0115
125:Signaling mechanisms
65:become mERs through
7240:Propylpyrazoletriol
7155:Diarylpropionitrile
6003:Propylpyrazoletriol
5860:Dimethylstilbestrol
5826:Diarylpropionitrile
5636:Etynodiol diacetate
5336:Abiraterone acetate
5246:16α-Fluoroestradiol
4657:Parathyroid hormone
2617:signaling molecules
1656:10.7554/eLife.31770
568:(51): 39953–39964.
43:that rapidly alter
7322:Diethylstilbestrol
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6987:Methylepitiostanol
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6849:TAS-108 (SR-16234)
6569:2-Phenylbenzofuran
6183:8-prenylnaringenin
5843:Diethylstilbestrol
5501:Lipoidal estradiol
5476:ERA-63 (ORG-37663)
5418:Conjugated estriol
5363:methyltestosterone
5321:17β-Dihydroequilin
5296:17α-Dihydroequilin
5271:16β-Hydroxyestrone
5256:16α-Hydroxyestrone
5206:8,9-Dehydroestrone
5191:7α-Methylestradiol
5166:4-Methoxyestradiol
5156:4-Hydroxyestradiol
5131:3β-Hydroxytibolone
5126:3α-Hydroxytibolone
5096:2-Hydroxyestradiol
4806:Glutamate receptor
4191:Protease-activated
1816:10.3233/JPD-191683
513:Neuroendocrinology
273:Neuroendocrinology
114:
52:signaling cascades
47:via modulation of
33:estrogen receptors
7375:
7374:
7367:List of estrogens
7335:
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7079:
6920:Cytestrol acetate
6143:isoliquiritigenin
6085:Unknown/unsorted:
5771:β-LGND2 (GTx-878)
5351:Anabolic steroids
5261:16α-Iodoestradiol
5151:4-Fluoroestradiol
5146:4-Androstenedione
5136:3β-Androstanediol
5111:3α-Androstanediol
5062:Estrogen receptor
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5027:
5024:
5023:
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525:10.1159/000338400
285:10.1159/000338400
222:Estrogen receptor
31:. Unlike nuclear
23:) are a group of
7405:
7234:2,2',5'-PCB-4-OH
7170:Ethinylestradiol
7096:
7095:
7092:
7088:
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6561:
6557:
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6115:-related (e.g.,
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5604:Ethinylestradiol
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5141:4-Androstenediol
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7076:
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6552:
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6330:-hinokiresinol)
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